L-Dopa: hatások, mellékhatások és dózisok

Összefoglalás

A dopamin minősül neurotranszmitter. A fő hangsúly, legalábbis az agyi aktivitást, hogy ellenőrizzék az öröm és jutalom központja az agy. Azonban a dopamin is szabályozásában alapvető nemcsak érzelmi válaszokat, hanem a mozgás. A funkciók fontos, hogy ne csak a biztosító milyen sok ember le, mint „jutalom” válaszokat és érzetek, hanem az intézkedések, hogy egy személy tehet, hogy elérjék azokat a pozitív érzelmi reakciókat.

A dopamin és dopamin-kiegészítők, mint az L-dopa összpontosít neurokémiai. Ezért a dopamin nagy hatása nem csak arról, hogyan érezzük magunkat, hanem arról, hogy hogyan viselkednek, és reagálnak bizonyos körülmények között. A dopamin ad az emberek képesek gondolkodni, hogy folyamat, előre tervezni, és ellenállnak a negatív impulzusok.

Alapdefiníciója dopamin, hogy ez egy neurotranszmitter, amely szabályozza számos kommunikációs utak az agyban. A dopamin felelős utasító idegsejtek jeleket, befolyásolják azokat a jeleket, vagy megszűnik azok továbbítása jeleket.

A dopamin, mint egy neurotranszmitter, az is ismert, mint egy katekolamin. A katekolaminok gyakran le, mint egy specifikus kémiai csoport, amely kapcsolódik egy amin.

A dopamin főleg által elfogyasztott élelmiszereket eszünk. Nem gyártják az agyban. A dopamin gyártják egy fehérje aminosav-tirozin nevű. A tirozin gyártják egy másik aminosavval, fenilalanin. Tirozin alakul dopamin révén enzimaktivitás a tirozin-hidroxiláz. Dopa vagy L-dopa egy alapvető táplálék-kiegészítő, amely válik a dopamin hatása révén kémiai néven ismert dopa-dekarboxiláz. A norepinefrin, egy másik neurokémiai talált az agyban, szintén átalakíthatók dopamin, attól függően, hogy számos kémiai reakció.

A dopamin nem jut át ​​a vér-agy gáton, bár a szerotonin, (prekurzor triptofán), valamint a tirozin. Más szóval, az agy dopamin igényel, de ez gyártanak több prekurzor. L-dopa-kiegészítők nagyon előnyös lehet abban, hogy a test a kémiai biztosításához szükséges komponensek dopamin.

Az alapvető funkciója a dopamin az agyban az, hogy a motiváció. A dopamin is tudományosan kapcsolatos számos testi funkciók mellett az agy működését, beleértve a metabolizmust. L-dopa egy kiegészítő vegyi anyag, amely szükséges a normális biológiai folyamatok által emberek és más emlősök, valamint számos növényben.

Tudnivaló

• Szintetikusan kifejlesztett L-dopa által ismert számos más nevek, beleértve Levodopa (népszerű gyógyszer), 4-dihidroxi, és az L - 3. Mint prekurzort a dopamin, norepinefrin, epinefrin (adrenalin) neurotranszmitterek, azt a képességét, hogy közvetítik neurotróf faktorok a központi idegrendszer és az agy.

• A levodopa, a márka kábítószer ismert további nevek, beleértve Sinemet, Prolopa és Atamet többek között gyakran használják a klinikai kezelés különböző szakaszaiban a Parkinson-kór, valamint egy ismert állapot dopamin reagáló dystonia.

• Hiányosságok a dopamin legtöbb megjegyezte diagnosztizált egyének Parkinson-kór.

• Hiányosságok a dopamin szintén potenciálisan növeli a addiktív viselkedés (1). Ez azért van, mert bizonyos típusú dopamin receptorok kapcsolatos vagy ahhoz kapcsolódó egyének, akik izgalmat keresők vagy érzés keresők, és sok esetben az úgynevezett kockázat vállalók.

• Egyes tudományos kutatások azt mutatják, hogy az egyén a dopamin szint részt vesz a prenatális neurokémiai fejlesztés, legalábbis hogyan működik az agy (2).

• A hatás a dopamin és ahol ez található az agyban is hatással hogyan bármely egyedi hiszi, racionalizálja, és működését. Vegyük például az agyban. Ez két félteke. A bal agyfélteke felelős tudás funkciók, mint az érvelés, a nyelvi készségek, és a tanulás. A világos oldalon az agy több kreatív és intuitív, és a legalapvetőbb meghatározása, lehetővé teszi számunkra, hogy racionalizálják, amikor az intuíció, valamint segíteni az utat beszélünk, és megtanulják, és fen zene, írás, vagy más kreatív készség.

• Az emberi agy áll mintegy 100 milliárd idegsejtek, de csak 20.000 közülük tartalmazhat dopamin (3). L-dopa képes a áthaladó vér-agy gáton, míg a dopamin nem.

Rövid története az L-dopa Research

L-dopa (aminosav L - 3 vagy 4-dihydroxyphenalanine), amelyet először szintetizált annak DL „racemát”, azonosították 1911 (4). Racemát úgy definiáljuk, mint az átalakítás a tiszta keveréket egyik enantiomer [optikai izomer vagy molekuláris pár, amely nem tükörképe egymásnak, hogy az egyik lehet rárakódik az egyik a másik tetejére] egyetlen, ahol egynél több enantiomer van jelen. A kifejezés racemizáció gyakran használt jelenti eredményeit keveréke, ahol a D- és L-enantiomerek olyan mennyiségben vannak jelen, amely egyenlő mértékre. 1960 óta az L-dopa már megállapította, hogy a legkedvezőbb (eddig) kezelésére, amikor a Parkinson-kór.

1913-ban azt jelentették, hogy jöjjön a hüvelyesek, kezdetben azt gondolták, hogy inaktív, legalább biológiailag. Későbbi vizsgálatok a késő 1920-as és 1930-as évek elején megállapította, hogy legalább kis állatok (nyúl), DL-dopa volt elég jelentős hatással van a glükóz metabolizmusát, valamint a vérnyomás (artériás).

Azóta a biológiai hatásmechanizmusa L-dopa vizsgálták. A késői 1930-as években, az első kísérleti fejlesztés az L-dopa-t emberben kimutatott valamint az állatok az enzimatikus átalakítás az enzim az L-dopa-dekarboxiláz, hogy az L-dopa és ezután a dopamin.

Tanulmányok folytatódott a 1940-es (emberi és állati), különös hangsúlyt fektetve a potenciális az L-dopa / dopamin, hogy hatással van a vaszkuláris vérnyomást. Az 1950-es, a hangsúly áttértünk az agy katekolamin és annak hatása a bazális ganglionok.

Az 1960-ben megállapította, hogy hiányosságok dopamin az agy jártak a Parkinson-kór, valamint az erős terápiás hatása a betegség. Az 1960-as években, a nagy dózisú L-dopa hozott napi rend volt a norma a klinikai gyakorlatot a Parkinson-kór kezelésében. Ma, az L-dopa továbbra is az egyik a hagyományos és a legtöbb hasznosításra, amikor a neurotranszmitter terápia.

Tanulmányokat folytatni kapcsolatos dopamin hatása a központi idegrendszerre, és általa részeként más biológiai hatások.

Kémiai szerkezete

Vagy annak kémiai képlet: C8H11NO2.

A dopamin néven is ismert:

• 4- (2-Amino-etil) -benzol - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-Hydroxytyramine

• Intropin (a megszűnő gyógyszer)

• A dopamin-hidroklorid (a megszűnő gyógyszer)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

A cselekvés mechanizmusa

A dopamin minősül katekolamin által alkotott dekarboxilezése dihidroxi. Ez egy prekurzor adrenalin és noradrenalin. A dopamin kötődik alfa- és béta - 1 adrenerg receptorok. Amikor által közvetített miokardiális béta - 1 adrenerg receptorok (a szívműködést) dopamin egyaránt növelheti a szívfrekvenciát, valamint a hatályos, amely hozzájárul a fokozott perctérfogat. Az alfa - 1 adrenerg befolyásolják a receptor stimuláció hat simaizom érrendszerben (mint a véredények falak), és kezdeményezi érszűkület fokozott szisztémás rezisztencia.

A dopamin szintén fontos stimulálásában a tágulása renális érfalak, fokozza a vese vérkeringését, javítja a glomeruláris filtrációs (egy eljárás, amely befolyásolja a veseműködést és a térfogatot és a sebességet, amellyel a vér áthalad a glomerulus kapillárisok). A glomerulus egy klaszter kapillárisok végén található a vesetubulusokban, a helyet, ahol a hulladékok és a hulladék termékeket kiszűrjük ki a vérből, és választódik ki a vizeletbe. Az is fontos, a nátrium kiválasztódását a szervezetből, valamint a vizeletmennyiség.

Miközben a dopamin gyakran használják szív- kérdéseket, mint a csökkent perctérfogat és a vérnyomás, ez is gyakran használják során CPR (5).

A dopamin erősen összefügg a mentális egészségügyi problémák, mint a depresszió, a skizofrénia, mánia és attól függően, hogy a magas vagy alacsony szinten. Mint egy monoamin, közös dopamin (DA) is részt vesz:

• Finom izommozgás (azaz Parkinson-kór)

• Integrálása a gondolatok és érzelmek

• Döntéshozatali folyamatok

• Felelős stimulálására a hipotalamusz, hogy kiadja a hormonok (pajzsmirigy, mellékvese, sex)

A dopamin távadók kapcsolódó öt receptorokkal:

D1 - közép agyi, GABA terminals- legbőségesebb CNS receptor, amely serkenti az AC (adenilil cikláz) (6). D2 - bazális ganglionok - gátolja AC, szerepet játszik a káliumcsatornát aktiváló, és arachidonsav felszabadulását fokozó hatás. D3 - jelenleg vizsgálat alatt, de úgy gondolják, hogy közvetítő hatása befolyása szabályozási Da szóló neurotensin termelés. D4 - megtalálható a hippocampus és a frontális agykérget agyi régiók D5 - szintén stimulálja AC, és úgy vélik, hogy befolyásolja a fájdalomra.

A dopamin receptorok vagy D1-szerű vagy D2-szerű. D1-like receptorok, subtyped mint Gs proteinnel, részt vesznek a aktiválását az adenilil-cikláz, amely átalakítja az adenozin-trifoszfát, hogy ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) (7).

D2-szerű dopamin receptorok családjába tartoznak / csoportja, amely egyesíti a Gi protein. Ez aktiválja az alfa alegység, amely gátolja az átalakítás az adenilil-cikláz, csökkentve a cAMP.

A limbikus rendszer, meghatározott, mint egy csoport szerkezetek, amelyek magukban foglalják egy része az elülső agykéregben, az agytörzs, és a bazális ganglionok, a pályája pszichológiai aktivitását. Ezeken a területeken találhatók a monoamin transzmitterek: (norepinefrin, dopamin, és szerotonin), aminosav transzmitterek, mint y-amino-vajsav (GABA), és a glutamát. Neuropeptidek (kémiai jelek az agyban) is reagál, és játszanak nagy hatással vannak ezekre a területekre az agyban. Minden módosítást ezeken a területeken, vagy jelenlétében neurotranszmitterek, úgy véljük, hogy képezik az alapot számos pszichiátriai betegség esetén.

A jelenlegi kutatások középpontjában a hatásmechanizmusa olyan neurotranszmitterek és azok receptorainak, amely, mint említettük, már évek óta következetesen jár és kapcsolódó szellemi tevékenység. Például hiányosságait szerotonin és noradrenalin, néha mindkettő vezethet a depresszió. Legújabb vizsgálata szerotonin depresszió megkérdőjelezte ezt a hosszú vélt hit (8).

Az Alzheimer-kóros betegek, meg kell jegyeznünk, hogy a nem megfelelő szállítási és felszabadulását adók vagy elvesztése képességét posztszinaptikus receptorok reagálni adó hozzájárulhat a oka és következménye az intracelluláris változásokat. Ezért számos gondolkodási rendellenességek, ideértve a skizofréniát, már pszichológiailag társul túlzott továbbítását a dopamin neurotranszmitter (9). Ez lehet egyrészt a felesleges kiadás egy transzmitter, illetve növekedése receptor érzékenység.

GABA, egy másik neurotranszmitter, megállapítást nyert, hogy fontos funkciót moduláló vagy mérséklése az ingerlékenység neuronok, amelyek hozzájárulhatnak a szorongás. Szorongáscsökkentő gyógyszerek növelik a hatékonyságát a GABA neurotranszmitter növelésével érzékenységet receptorok (10).

Bazális ganglionok dopamin (D2) fontos szerepet játszik a szabályozás a mozgások. Ezért, egy elzáródása ez a formája a dopamin vezethet rendellenességek motoros mozgások, mint például azok, megjegyezte parkinsonizmus, mozgászavar, a tardiv dyskinesia, akathisia, és mozgásképtelenség.

Az egyik legalapvetőbb pszichológiai funkciók dopamin, hogy befolyásolja a hypothalamus tényezők, amelyek gátolják a kibocsátás a prolaktin elülső lebenyének az agyalapi mirigy. Ez az elzáródás sebességváltók dopamin hozzájárulhat a fokozott váladék prolaktin az agyalapi mirigy. Azoknál a nőknél, ez vezethet egy ismert állapot amenorrhoea vagy hiánya a menstruáció. A férfiak, ez hozzájárulhat a fejlesztés a férfi mellek, ismert, mint a gynecomastia.

Tünetei dopamin hiány

A legtöbb ismert tünet vagy betegség, hogy abból a dopamin hiányokat megjegyezte diagnosztizáltak Parkinson-kór. Michael J. Fox, a népszerű színész, hozott egy nagy figyelmet a dopamin hiányosságok miatt a saját diagnózisát a Parkinson-kór. A dopamin hiányosságok is hozzájárulhat:

• Mentális zavarok vagy retardáció (ez a helyzet az egy viszonylag ritka öröklődő betegség ismert PKU, gyakran jár együtt a mentális retardáció által okozott hiányt jód ismert kreténizmus).

• Figyelemhiányos hiperaktív zavar (ADHD)

• Parkinson kór

• Alzheimer kór

• Bipoláris állapotok és rendellenességek

• Depresszió

• Függőség vagy prevalenciája addiktív viselkedések (kábítószerek, szerencsejáték, stb)

• Táplálkozási viselkedés, mint falási

• Skizofrénia

Ugyanakkor, a túlzott dopamin szintjét a szervezetben, különösen, ha az nem tartozik, már megjegyezte, hogy hozzájáruljon a pszichotikus viselkedés. Ezt megjegyezzük egyének, akik bekapcsolódnak a tiltott kábítószer-használat. A túlzott kábítószer-használat gátolni dopamin az agyban. Ez gyakori jelenség, a kokain, valamint metamfetaminokká. Emiatt képtelen újrafelvétel dopamin, a túlzott mennyiségű dopamin a véráramban is hozzájárulhat, hogy sok a érzetek kapcsolódó függőséget okozó szerek, beleértve egyfajta eufória vagy a jó közérzet, erős libidó vagy a szexuális vágy és érzések, valamint agressziót.

Felhasználás és terápiás adagolási ajánlások

Az egyik legfontosabb és legnépszerűbb forrása az L-dopa formájában táplálkozási vagy alternatív kiegészítő, amit ma jön a hüvelyes növényi, Mucuna pruriens. A növény óta használják évezredek hagyományos ájurvédikus (indiai) gyógyszert, mint a kezelés számos betegség, beleértve a remegés társuló Parkinson-kór.

Néhány kutatás megkísérelte hatékonyságának meghatározására Levodopa (L-dopa) (farmakológiailag beszéd) két különböző dózisban Mucuna pruriens készítmények, mint a standard L-DOPA / carbidopa gyógyszert.

Ez a tanulmány nagyon kicsi volt a természetben, és részt vesz a nyolc betegnél diagnosztizáltak Parkinson-kór, a rövid ideje válaszok L-dopa és időszakos mozgászavar (11). A tanulmány kontrollált, randomizált, kettős vak crossover. A betegek kaptak egyszeri dózisait 204-50 mg LD / CD és a 15 és 30 g Mucuna pruriens készítmény véletlenszerűen hetenként.

Az eredmények a klinikai vizsgálat megállapította, hogy ha összehasonlítjuk a standardizált LD / CD 30 g Mucuna pruriens készítmények, eredményezett gyorsabban megkezdődik, a hatások, amelyek meglepő volt önmagában, hanem tükröződik rövidebb látenciákat L-dopa plazmakoncentrációját.

Azonban meg kell jegyezni, hogy nincs különbség a kapcsolatban elviselhetőség vagy a mozgászavar szempontból a betegség nem észleltek. A következtetés az, tanulmány megállapította, hogy a gyors akció fellépő Mucuna pruriens nélkül kapcsolódó növekedése diszkinézia tünetek arra utalnak, hogy a természetes L-dopa forrása lehet, hogy rendelkezik egy előnye a hagyományos L-DOPA készítmények, legalábbis ami a hosszú távú kezelése A Parkinson- betegség. Azonban abban az időben a folyóirat cikk írásakor (2004), több kutatás szükséges kapcsolatos hosszú távú hatékonyság és toleranciát.

L-dopa kiegészítők népszerűek a fogyasztók körében a vélt képessége, hogy növelje koncentrációját dopamin a szervezetben. Például, miután az L-dopa felszívódik a központi idegrendszer, ez átalakul dopaminná. Mint említettük, ez átalakítható egy ismert enzim dopa-dekarboxiláz (aromás L-aminosav dekarboxiláz).

Dopa dekarboxiláz is számos olyan funkciót és reakciók, mint például, hogy képes katalizálni:

• L-dopa a dopamin (neurotranszmitter)

• 5HTP, hogy a szerotonin vagy 5-HT (neurotranszmitter)

• L-hisztidin, hogy a hisztamin (neurotranszmitter)

• Fenilalanin a fenetilamin (nyomnyi amin neurotranszmitter)

• L-tirozin-Tyramine (nyomnyi amin neurotranszmitter)

• Triptofán triptamin (nyomnyi amin neurotranszmitter)

Ezek mind fontos szerepet játszó alkatrészek neurotranszmitter tevékenységek, reakciók, szintézis, és a szabályozás. Fontos megjegyezni, hogy a katekolaminok emberekben és számos nyom-aminok szintetizálódnak fenilalanin, egy aminosav.

Minden tevékenység az agy természetes tevékenységeket és intézkedéseket a neurotranszmitterek, receptorok, és a neuronok. Mindegyik lehet célzott gyógyszeres beavatkozás. Míg a gyógyszeres beavatkozás gyakran elérni a pszichotróp szerek, over-the-counter kiegészítők is növelheti vagy csökkentheti neurotranszmitter és a receptor funkciók és rendszerek.

Például, míg arra a következtetésre jutottak, hogy a hallucinációs vagy téveszmés viselkedés lehet az eredménye túlműködés dopamin és receptorai szerek hatékonyan csökkenti az ilyen tünetek és viselkedések kell összpontosítani specifikus receptorok a dopamin.

Számos kezelési protokollok felhasználásával antipszichotikumok, hangulat stabilizátorok, epilepszia elleni szerek, és az antidepresszánsok, valamint benzodiazepínszármazékokat kezelésére használják számos pszichiátriai és mentális egészségügyi problémák az agyban, amelyek közvetlenül befolyásolják a dopamin, norepinefrin, epinefrin, szerotonin és GABA.

Azonban sok antipszichotikum / anti-depresszió gyógyszerek is képes komolyan befolyásolja nemcsak szellemi, hanem fizikai szempontból az egészség és wellness.

Side Effects L-dopa

L-dopa-kiegészítők nem nyújtanak számos pozitív hatást gyakorolhat az egyének, de mindig fontos, hogy konzultáljon az orvossal, mielőtt még over-the-counter kiegészítők, különösen abban az esetben, bármilyen érzelmi vagy mentális problémák és diagnózisok.

Mint vényköteles gyógyszerek, L-dopa kiegészítők okozhat számos mellékhatása és potenciális kölcsönhatások használatra. Persze, adagolás, életkora, testtömege és egészségi állapotuk hatással az ilyen hatásokat. Nootropic formái L-dopa általánosan használt enyhítésére és csökkenti a tüneteket depresszió és szorongás. Elképzelhető az is, hogy egy potenciálisan javítja a koncentráló, a figyelem vagy a hangsúly, valamint javítja a hangulatot.

Az egyik fő formája az L-dopa-kiegészítők a növényi kivonatok Mucuna pruriens továbbra is a legnépszerűbb. Azonban az a képessége, gyógynövények, mint Mucuna pruriens növeli a dopamin szint van még ellenőrizni kell a széles körben elterjedt és nagy klinikai vizsgálatok és tanulmányok.

Mikor jön a mellékhatásokat, magánszemélyek tapasztalhatnak a különböző reakciókat. Ha figyelembe az ajánlott adagolás kiegészítő formában, a mellékhatások jellemzően minimalizálható. Néhány a leggyakoribb, enyhe mellékhatások kapcsolódó L-dopa-kiegészítő használata a következők:

• Émelygés vagy gyomorpanaszok

• Fejfájás (gyakran igen súlyos)

• Hibás alvás vagy megszakított alvás ciklus

Egyének diagnosztizált vérnyomás vagy kardiovaszkuláris problémák növekedést észlelhet vérnyomás, bár amikor alapján hozott 1 g, a mellékhatások gyakran minimalizálható.

Az ajánlott adagolás függ miért L-dopa kiegészítők venni. Néhány kiegészítő gyártók azt állítják, hogy az L-dopa több adagolási ajánlások hozzájárulhat a fokozott hangulat, valamint a nem-gyógyszeres kezelés csökkenti a Parkinson-kór tüneteit.

L-dopa is gyakori kiegészítése javította a szexuális libidó és az egészség, és az is használt számos testépítők és a sportolók, hogy fokozza az előnyeit tesztoszteron, HGH és egyéb vényköteles, valamint over-the-counter kiegészítők célja, hogy javítsa izomtömeg növelése, a fizikai kitartást és állóképességet, libidó, és így tovább.

Adagolási ajánlások

Kiindulási adagolási ajánlások az L-dopa, attól függően, milligramm ereje és a márka vagy gyártó, amelyek között bárhol 100 mg-os és 900 mg-os napi két vagy három külön dózisban kell venni a nap folyamán. Az új felhasználók az L-dopa figyelmeztetjük kezdeni a legalacsonyabb dózis és fokozatosan növeli a maximális adag.

Kiindulva a legalacsonyabb dózis mintegy 100 mg naponta, hozott egyszerre vagy megosztva, ha lehetséges, segíthet csökkenteni a mellékhatások, amíg a szervezet hozzászokik hozzá. Egy hét múlva, vagy két, növeli a dózist lépésekben 100, ismét függően milligramm erő és képesség, hogy osztott dózisok. Nem osztott vagy ossza pirulák, kapszulák vagy tabletták az L-dopa, mivel ez befolyásolhatja annak hatékonyságát, valamint okoz túl nagy az L-dopa vagy valamint más növényi összetevőket kell felszívódik a véráramba egyszerre.